viernes, 4 de junio de 2010

ANALISIS FISICO QUIMICO DE UN MEDICAMENTO




NOMBRE DE LA PRÁCTICA: Análisis de un medicamento

ASIGNATURA: Química Orgánica

TEMA DE LA PRÁCTICA: Reacciones de Ácidos Carboxílicos

LABORATORIO A UTILIZAR: Laboratorio de Química

INTEGRANTE: JORGE AMAYA Y HEBERT SANCHEZ

OBJETIVOS:

• Aplicar los conceptos aprendidos en el laboratorio de química

• Identificar grupos funcionales de norvetal

• Identificar que los posibles impactos sobre las personas que lo consumen





INTRODUCCIÓN:



El “NORVETAL” es un anticonceptivo similar a los anticonceptivos tradicionales existentes en el mercado en su modo de acción. La gran diferencia es que norvetal inhibe a las mujeres del periodo menstrual los 365 días del año.

El norvetal contiene levornorgestrel y etinilestradiol los dos hacen parte del principio activo del anticonceptivo de emergencia, como todo método anticonceptivo de emergencia no se recomienda utilizar con regularidad estos dos componentes para evitar embarazos no deseados.

El etinilestradiol es un estrógeno derivado del estradiol, activo por vía oral indicado en fórmulas que producen la píldora anticonceptiva. El etinilestradiol fue el primer análogo del estrógeno sintetizado en Berlín en 1938, y es uno de los medicamentos más usados en el mundo.

El levonorgestrel es una hormona estero idea activa y enantiómero de la mezcla racémica norgestrel. Es una progestina gonano derivado del 19-nortestosterona.











MATERIALES Y REACTIVOS:

1 VASO DE PRECIPITADOS 100 ML

1VIDRIO DE RELOJ

1 PLANCHA DE CALENTAMIENTO

10 TUBOS DE ENSAYO

1 ESPATULA

1 MORTERO CON PISTILO

1 INDICADOR DE PH

1 MECHERO



PRECAUCION:

Traer guantes y gafas, utilizar los reactivos en las proporciones establecidas. No olvidar lavar los materiales y dejar el mesón limpio después de la práctica.





CONSULTA PREVIA:

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Tromboflebitis o trastornos tromboembólicos, una historia pasada de tromboflebitis o transtornos tromboembólicos, de una trombosis venosa profunda, enfermedad cerebrovascular o enfermedad arterial coronaria, trastornos cardiovasculares, enfermedades cardiacas orgánicas severas, hipertensión severa. Cáncer de mama conocido o sospechado, cáncer de endometrio u otra neoplasia conocida o sospechosa, estrógeno dependiente. Sangrado genital anormal no diagnosticado, diabetes mellitus severa y otras enfermedades endocrinas. Hiperlipidemia, ictericia colestatica del embarazo o ictericia anterior al uso de la píldora. Adenomas hepáticos y carcinomas. Seguridad de estar en embarazo o sospecha de estarlo. Problemas oculares de origen vascular, enfermedades crónicas del hígado.

FORMULA: Cada gragea contiene: Levornogestrel 0,15 mg yetinilestradiol 0,03mg excipientes c.s.





LEVORNOGESTREL:

Química

Químicamente, el levonorgestrel es una hormona esteroidea activa y enantiómero de la mezcla racémica norgestrel. Es una progestina gonano derivado del 19-nortestosterona.

Su afinidad de ligados relativos in vitro en los receptores para la hormona esteroides son: 323% de progesterona sobre su receptor de progesterona, 58% de la testosterona sobre su receptor androgénico (AR), 17% de la aldosterona sobre el receptor mineralocorticoide, 7.5% del cortisol sobre el receptor glucocorticoide, y <0.02% del estradiol sobre el receptor del estrógeno.

Uso



En dosis bajas, el levonorgestrel se usa como un anticonceptivo oral en formulaciones monofásicas y trifásicas de pastillas anticonceptivas orales combinadas. Las dosis monofásicas varían entre 100 y 250 µg y las dosis trifásicas entre 50 µg, 75 µg y 125 µg.

A la más baja concentración de 30 µg, levonorgestrel es usado como un pastilla de formulación de progestágeno sola o mini píldora.

Anticonceptivo de emergencia

El levonorgestrel se usa como píldora anticonceptiva de emergencia tanto en combinación con el denominado método de Yuzpe, que incluye estrógeno, como en una formulación única de levonorgestrel. Ésta última, el método de levonorgestrel solo, usa una dosis única elevada de 1500 μg o dos dosis de 750 μg cada una separadas por 12 horas, que deben tomarse antes de transcurridos tres días del coito sin protección. Los nombres comerciales del genérico levonorgestrel varían en los diferentes países del mundo.



Mecanismo de acción

Debido a que posee un mecanismo de acción múltiple, el efecto del levonorgestrel es dependiente de la dosis y el calendario de consumo en relación con el ciclo menstrual femenino. En el contexto de la anticoncepción, el levonorgestrel inhibe la liberación de las hormonas gonadotróficas de la glándula pituitaria. La hormona gonadotrofina crónica humana (HCG) controla la actividad de los ovarios y el remodelado en el endometrio.

1. Previene la ovulación, la maduración y la salida del óvulo del ovario (efecto anovulatorio), evitando la unión del óvulo con el espermatozoide.

2. Dificulta el transporte de los espermatozoides, impidiendo que estos se unan al óvulo (efecto anticonceptivo).

3. Altera las paredes internas del útero (estrecha el endometrio) impidiendo la implantación del blastocito en el útero. Esto dificulta que el blastocito pueda alcanzar el útero.

Se discute sobre el último mecanismo y el hecho de que la existencia del embarazo –diagnosticado por un médico- antes de las 72 horas no siempre es posible determinar.

Efectividad

El uso de levonorgestrel dentro de las 72 horas posteriores a una relación sexual sin protección tiende a reducir las probabilidades de embarazo entre un 60 y un 90 por ciento. La efectividad aumenta mientras se utilice la formulación de alta dosis lo más pronto posible después de la relación sexual.



Efectos secundarios

Los posibles efectos secundarios del levonorgestrel incluyen: náusea, vómitos, dolor de estómago, síncopes, sensibilidad en las mamas, cansancio y debilidad, dolor de cabeza, cambios menstruales, y diarrea.





ETINILESTRADIOS:

Farmacología

El estradiol se absorbe bien por vía oral, pero es rápidamente inactivado por el hígado. La sustitución del carbono 17 con un grupo etino le otorga al estrógeno gran resistencia a la degradación del hígado, por lo que le abrió el paso al desarrollo de anticonceptivos orales.

El etinilestradiol se absorbe en el intestino delgado y alcanza un pico en el plasma sanguíneo unas 2 horas después. Luego pasa por un extenso metabolismo en el hígado asociado a la enzima citocromo P450 CYP3A4. Los metabólicos del etinilestradiol se excretan por la bilis en las heces y por la orina como conjugados de glucuronida y sulfatos. Debido al efecto de la circulación enterohepática, se observa un segundo pico de concentración sanguínea varias horas después. En la circulación sanguínea, el etinilestradiol se une casi por completo a la albúmina.

Indicaciones

El etinilestradiol es efectivo en la activación de receptores del estrógeno, por lo que se considera un estrógeno. Su uso más frecuente se da en combinación con progestina para la preparación de anticonceptivos orales. Por ejemplo, el parche transdérmico de norelgestromina y etinilestradiol se usa para prevenir el embarazo. Con el paso del tiempo y la experiencia en el uso de formulaciones orales, se ha reducido la concentración del etinilestradiol desde 100 μg hasta los 20 μg.

Por si sola, el etinilestradiol ha sido usado para el manejo de los síntomas de la menopausia y en casos de hipogonadismo femenino.





PRUEBAS DE SOLUBILIDAD:









MONTAJE #1







RESULTADOS:

• SOLUBLE EN AGUA

• INSOLUBLE EN ETER ETILICO

• PERTENECE AL GRUPO “S2”

• ACIDOS DIBASICOS Y POLIBASICOS, POLIHIDROXIFENOLES Y POLIHIDROXIALCOHOLES.













PRUEBA DE ESTADO FISICO



METODOLOGIA:





MONTAJE # 2









RESULTADOS



1. EN EL ENSAYO EN LA CUCHARA DE IGNICION EL TIPO DE LLAMA FUE FULIGINOSA CON MUCHO OLLIN

2. AL ESPARCI LA SUSTANCIA DIRECTAMENTE SOBRE LA LLAMA SE OBSERVARON PEQUEÑAS CHISPAS.

3. PEDEMOS DEDUCIR QUE NUESTRO MEDICAMENTO CONTIENE ANILLOS AROMATICOS EN SU ESTRUCTURA









PRUEBA DE PH:



METODOLOGIA







MONTAGE





RESULTADO





1. SE MASERO LA PASTILLA DE NORVETAL

2. SE DISOLVIO EN AGUA

3. SE MEDIO CON EL MEDIDOR DE PH

4. SE IDENTIFICO PH ACIDO

5. SE HIZO UNA NEUTRALIZACION DEL ACIDO CON UNA BASE

6. CAMBIANDO EL ACIDO DE UN COLOR AMARILLO A UN ROSA PALIDO







PRUEBA DE FEHLING

METODOLOGIA













MONTAJE













RESULTADOS

1. AL CALENTAR LA SUSTANCIA CON LOS 5 ML DE ISOPROPANOL Y LA MESCLA SULFOCROMICA

2. TOMAN UNA COLORACION VERDOSA

3. AL ADICIONAR EL REACTIVO DE FEHLING LA SUSTANCIA VERDE IMEDIATAMENTE CAMBIA A UN COLOR LADRILLO

4. AL ADICIONAR LA EL REACTIVO DE TOLLENS LA SUSTACIA FORMA UN ESPEJO DE PLATA

5. PODEMSO DECIR ENTONCES QUE EL NORVETAL TIENE ALDEHIDOS DENTRO DE SU ESTRUCTURA

























CLUSIONES:

• APRENDIMOS A IDENTIFICAR LOS GRUPOS FUNCIONALES QUE POSEE UN MEDICAMENTO

• APRENDIMOS QUE ESTE MEDICAMENTO TIENE DOS GRUPOS HIDROXILOS Y UNA CETONA

• APRENDIMOS QUE ES UN MEDICAMENTO QUE PRODUCE GRAVES PATOLOGIAS EN PERSONAS CON ENFERMEDADES VASCULARES

• APRENDIMOS PARA QUE SIRVE CADA UNO DE LOS COMPUESTOS DEL NORVETAL

• PUSIMOS EN PRACTICA NUESTRO CONOCIMIENTO SOBRE LAS DIFERENTES PRUEVAS DE IDENTIFICACION







BIBLIOGRAFIA:



• http://es.wikipedia.org/wiki/Etinilestradiol

• http://es.wikipedia.org/wiki/Levonorgestrel

• http://organica1.org/nomencla/nomen72.htm

• http://www.mailxmail.com/curso-introduccion-quimica-organica/compuestos-aromaticos

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